本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 ]3 E% c' C" |( u' I产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- ]' ?) |6 S" h- h+ v2 n. D' E靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ' I5 \9 _8 H6 M0 `* ~& G
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] % h5 \: |0 H6 e8 y
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
6 r6 K& T4 Q: m体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]/ H) z2 d- T. L+ J6 i
特征
T, L4 b' e0 R
9 x I+ I# d, R最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。7 k, U! _* \' Y# V# C
0 m7 u, ~. f. q- \, j5 k0 d# H临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg2 Y' Q2 t) _6 M7 T# J
2013年12-24日
- L: B4 o( c! `( ]6 ?: B$ b老马(925951365) 11:23:429 U: k* ^% U3 y0 v
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床9 r$ M) l4 G2 i
老马(925951365) 11:38:195 Z: K, |) Q; O* h$ J
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制7 x" X/ j$ @# Z- _8 T1 p1 L; {
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
. }1 J9 L8 Y* ~4 v7 R4 I: V# U3 ]蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
1 x% W* {6 o3 j) T, f& _; R" s4 S等明年,大家就可以联BIBF1120了
. t, l9 z. m# }老马(925951365) 11:57:303 g* T+ G# P4 [* x$ V; R1 \# L5 E4 C
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。7 ?1 g; F% m1 G; I: o, ~- d
老马(925951365) 11:59:08
, E/ Y. V& o9 j! LBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
' a, k/ J8 q& T. IBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 O) I8 y8 U: d) I$ H5 O, y- ?
这药副作用不大,每天150mg*2- W2 m! k7 H' B& H$ k$ h+ Q& Z1 [- {
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了! I' [% e6 n( S- G/ W6 o/ j6 i6 M
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